Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Атракурий – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа со средней продолжительностью действия. Недеполяризующие агенты препятствуют нейромедиаторному действию ацетилхолина путем связывания с рецепторами концевой пластинки двигательного нерва на мышце. Атракурий может широко использоваться при проведении хирургических процедур, а также для облегчения искусственной вентиляции легких.
Применение у детей
Ограниченные данные применения у новорожденных, доступные из литературных источников, указывают на вариабельность времени начала действия и продолжительности действия атракурия у данной категории пациентов по сравнению с детьми более старшего возраста (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Фармакокинетика
Фармакокинетика атракурия у человека линейна в диапазоне доз 0,3-0,6 мг/кг.
Период полувыведения атракурия составляет около 20 минут, объем распределения – 0,16 л/кг. Связывание с белками плазмы – 82 %. Атракурий спонтанно инактивируется посредством неферментного процесса разложения (элиминация Хофманна), который происходит при физиологических значениях рН и температуры и приводит к образованию неактивных продуктов разложения. Деградация также происходит путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени.
Основными продуктами разложения являются лауданозин и моночетвертичный спирт, которые не обладают миорелаксирующей активностью. Моночетвертичный спирт спонтанно распадается путем элиминации Хофманна и выводится почками. Лауданозин выводится почками и метаболизируется в печени. Период полувыведения лауданозина варьируется от 3 до 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек и печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения лауданозина составляет 15 часов, у пациентов с печеночной недостаточностью – около 40 часов. Пиковые концентрации лауданозина в плазме наиболее высоки у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и в среднем составляют 4 мкг/мл со значительными различиями.
У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата (см. раздел «Меры предосторожности»). Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.
Показания к применению
Атракурий представляет собой высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Лекарственное средство применяется в качестве компонента общей анестезии или седации в блоке интенсивной терапии (БИТ) для расслабления скелетной мускулатуры, облегчения проведения интубации трахеи и проведения искусственной вентиляции легких.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми в ходе лечения, являются снижение артериального давления (легкое, преходящее) и гиперемия кожи. Данные реакции связаны с высвобождением гистамина. В очень редких случаях у пациентов, получающих атракурий совместно с одним или несколькими другими анестетиками, наблюдались тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой проявления. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и < 1/10); нечасто (≥1/1000 и < 1/100); редко (≥1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Категории частоты «очень часто», «часто», и «нечасто» были сформированы на основании клинических исследований атракурия безилата. Категории частоты «редко», «очень редко» были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензилсульфоновой кислоте, любым другим компонентам лекарственного средства.
Известна повышенная чувствительность к гистамину.
Условия хранения и срок годности
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 2,5 мл или по 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.